藥物化學的重點復習總結資料
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藥物化學復習重點總結
第一章 緒論
1、藥物定義
藥物----人類用來預防、治療、診斷疾病，或為了調節(jié)人體功能、提高生活質量、保持身體健康的特殊化學品。
2、藥物的命名
按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括：
（1）通用名（漢語拼音、國際非專有名， INN ）--國際非專利藥品名稱、指在全世界都可通用的名稱、INN的作用
新藥開發(fā)者在新藥申請時向政府主管部門提出申請并被批準的藥物的正式名稱。
不能取得專利及行政保護，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可以使用的名稱。 文獻、教材、資料中及藥品的說明書中標明的有效成份的名稱。
復方制劑只能用它作為復方組分的使用名稱。
（2）化學名稱（中文及英文）確定母核, 并編號(位次)；其余為取代基或官能團；按規(guī)定的順序注出取代基或官能團的位次：小的基團、原子在前, 大的在后。 逐次比較、雙鍵為連兩個相同原子、參看書p10次序規(guī)則表 英文化學名—國際通用的名稱
化學名—藥物最準確的命名
（3）商品名----生產(chǎn)廠家利用商品名來保護自己的品牌 舉例
對乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羥基苯基)乙酰胺 兒童百服嚀、 日夜百服嚀
3熟悉：藥物化學研究的內容、任務 藥物化學的研究內容
發(fā)現(xiàn)和設計新藥
合成化學藥物
藥物的化學結構特征、理化性質、穩(wěn)定性 （化學） 藥物的藥理作用、毒副作用、體內代謝 （生命科學） 藥物的構效關系、藥物與靶點的作用
藥物化學的任務
有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎。 —臨床藥物化學 為生產(chǎn)化
學藥物
提供經(jīng)濟
合理的
方法和
工藝。
－化學制藥工藝學
不斷探索開發(fā)新藥的途徑和方法，爭取創(chuàng)制更多新藥。—新藥設計
第 二 章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
一、鎮(zhèn)靜催眠藥
1 苯二氮類:
卓
母核: 一個苯環(huán)和一個七元亞胺內酰胺環(huán)駢合
(Diazepam)
（3）合成 P20-21
（4）理化性質
性狀:白色或類白色的結晶性粉末,無臭,味微苦。易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,幾乎不溶于 水解開環(huán)
臨床用途
與中樞的苯二氮
受體結合
產(chǎn)生安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛和抗驚厥等作用 用于神經(jīng)官能癥
（5）結構改造及構效關系
（P16)苯二氮分子中的七元亞胺內酰胺環(huán)為活性的必需。
在7位上引入吸電子基(NO2),能顯著增加活性。 在2’位上引入吸電子基(F),能顯著增加活性。
1位N以長鏈烴基取代(如環(huán)丙甲基),可延長作用時間。 1,2位或4,5位駢入雜環(huán)可增加活性。（原因：水解開環(huán)） 2、巴比妥類
巴比妥酸 (環(huán)丙二酰脲)
5-位雙取代: 顯活性
（7）巴比妥類藥物的構效關系 1、5-位雙取代才具活性
5-位雙取代基的總碳數(shù)為4-8最好, lgP 2、
合適，具良好的鎮(zhèn)靜催眠作用。碳數(shù)超 過8，則易導致驚厥。
3、酰亞胺的氮上可引入甲基，降低酸性 和增加脂溶性，起效快。
若引入兩個甲基→驚厥。
4、C2上的氧以硫置換，脂溶性增加，起
異戊巴比妥(Amobarbital)
.
NH（1H,3H,5H) 嘧啶三酮 （2）命名：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6O
（3）理化性質 性狀:
白色結晶性粉末，無臭、味苦
在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中極微溶解 弱酸性(互變異構) ：
內酰胺-內
在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解，得鈉鹽。
O
異戊巴比妥鈉理化性質
白色顆粒或粉末，無臭、味苦。 有引濕性。 水溶液顯堿性。為注射用藥。
水解性:
其鈉鹽的水溶液易水解
→失活 (水解速度受溫度及pH值的影響)→ 注射劑須制成粉針,臨用時配制.
丙二酰脲的特征反應(鑒別反應)：
Na2CO3 + AgNO3白色沉淀
本品 ＋ 吡啶/硫酸銅 藍紫色 硫噴妥鈉 ＋ 吡啶/硫酸銅 （4）體內代謝
在肝臟代謝
5位取代基上氧化、環(huán)的水解
Amobarbital 側鏈易氧化→羥基化合物→ 與葡萄糖醛酸結合→腎臟排泄
中等時效藥物
（5）臨床用途
巴比妥類藥物作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過程，阻斷腦干的網(wǎng)狀結構上行激活
系統(tǒng)，使大腦皮層興奮性下降。
Amobarbital 用于鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥。
Amobarbital 久用成癮。
（6） 巴比妥類藥物為結構非特異性藥物 作用與其理化性質有關
1、作用強弱和起效時間→與藥物的解離常數(shù)（pKa）及脂水分配系數(shù)（lgP）密切相關 --藥物通常以分子形式透過生物膜
--以離子的形式（和靶點作用）發(fā)生作用
PKa：藥物的解離度不同,通過細胞膜和透過血腦屏障的藥物量有差異。
弱酸類：
Lgp：藥物必須具有適當?shù)闹峙湎禂?shù)。藥物具有親水性才能在體液中轉運，具有親酯性才能透過血腦屏障，達到作用部位。
脂水分配系數(shù)：
脂溶性和水溶性的相對大小
化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后
Ka = pH + lg[RCOOH]
[RCOO-]
P＝Co/Cw 2、作用時間 →與藥物的體內代謝難易相關 5-位取代基的氧化是代謝的主要途徑 當5-位取代基:
支鏈烷烴，易氧化代謝→中效
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